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tyrosine kinase inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-101474S
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BGB-3111 d5
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Btk
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Cancer
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Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
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HY-N0198
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HY-12963
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HY-101793
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HY-117253
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Drug Metabolite
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Cancer
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PHA-782584 是一种 sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是一种具有口服活性和抗癌活性的多靶点酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。
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HY-15728
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IY-5511
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Bcr-Abl
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Cancer
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雷多替尼
Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂,对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
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HY-148794
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IkT-148009
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Risvodetinib 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Risvodetinib 参与 Abelson 蛋白激酶 (c-Abl1、c-Abl2 和 c-kit) 抑制剂的合成。
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HY-12000
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HY-149636
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EGFR
CDK
VEGFR
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Cancer
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Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-10338
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XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
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HY-13804
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AGL 1872; EI 275
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Src
Apoptosis
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Cancer
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PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。
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HY-101856
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HY-101820
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EGFR
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Cancer
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Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
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HY-117155
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EGFR
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Cancer
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PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
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HY-110328
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EGFR
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Cancer
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PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
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HY-101820A
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EGFR
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Cancer
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Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
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HY-132816
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GST-HG161
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Gemnelatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (WO2018077227,实施例1)。Gemnelatinib 可用于癌症的研究。
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HY-109082A
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HY-156912
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EGFR
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Cancer
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Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
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HY-101474B
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(R)-BGB-3111
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Btk
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Others
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(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
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HY-128576
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Others
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Cancer
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DS21360717 是一种有效、可口服的 FER 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.49 nM。具有抗肿瘤活性。
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HY-10181S
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HY-N2506
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HY-133083
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HY-155812
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HY-125350
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HY-148742
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RET
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Cancer
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RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性。
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HY-20878
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AG 879
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Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
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HY-19730
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HM61713, BI 1482694
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EGFR
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Cancer
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奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-16420
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Syk
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Inflammation/Immunology
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R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
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HY-101053
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Src kinase inhibitor 1; Src-l1
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Src
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Cancer
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Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
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HY-101766
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HY-15656S
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HY-101474A
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BGB-3111
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Btk
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Cancer
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泽布替尼
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)。
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HY-112096
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Src
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Cancer
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eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
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HY-112166
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HY-153110A
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EGFR
IRAK
Btk
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Cancer
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Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
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HY-153110
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EGFR
IRAK
Btk
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Cancer
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Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
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HY-156603
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
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HY-15463S
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HY-15463S1
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HY-101474
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(±)-BGB-3111
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Btk
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Cancer
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(±)-泽布替尼
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的外消旋体。(±)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 0.63 nM。
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HY-147303
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Trk Receptor
EGFR
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Cancer
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Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
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HY-152839A
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BLU-263 phosphate
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c-Kit
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Cancer
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Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib phosphate 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。
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HY-156604
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Btk
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Cancer
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Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
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HY-W174279
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HY-162156
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Others
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Cancer
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TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1]。
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HY-10260
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ZD6474
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260B
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ZD6474 hydrochloride
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260A
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ZD6474 trifluoroacetate
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10159A
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HY-100314
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Bcr-Abl
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Cancer
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BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
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HY-10159S
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HY-138202
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HY-112405
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PD 159121
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EGFR
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Cancer
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BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
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HY-156625
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NFX-179
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MEK
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Cancer
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Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
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HY-18963
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RG-14355
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EGFR
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Cancer
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薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
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HY-125017
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PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
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HY-101246
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RET
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Cancer
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RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
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HY-10322
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BIBX 1382
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EGFR
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Cancer
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Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
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HY-10407
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VEGFR
FGFR
PDGFR
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Cancer
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SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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HY-13455
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HY-132549S
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HY-13455A
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HY-101474BS
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HY-P99969
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EGFR
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Cancer
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Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
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HY-76688
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(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
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Others
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Cancer
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(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
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HY-156409
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HY-132808
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SAR 444727; PRN473
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Btk
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Inflammation/Immunology
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Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
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HY-101959
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AG213
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EGFR
Topoisomerase
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Cancer
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Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50=2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100=50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
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HY-112452
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HY-W013857
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HY-100636
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EGFR
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Cancer
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Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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HY-12806
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EGFR
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Cancer
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AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
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HY-43521
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Btk
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Cancer
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Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂,可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-10159B
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HY-148811
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ICP-723
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Zurletrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶 (TRK) 抑制剂。Zurletrectinib 作为抗肿瘤剂。Zurletrectinib 可用于研究预防 TRK 介导的相关疾病,如肿瘤。
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HY-152849
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HL5101
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Boditrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
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HY-100636A
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EGFR
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Cancer
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Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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HY-152852S
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HY-80002
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BMX kinase inhibitor
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Btk
BMX Kinase
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Cancer
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BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
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HY-100867A
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Syk
FLT3
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Cancer
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TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
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-
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HY-100867
-
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Syk
FLT3
|
Cancer
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TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
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HY-150752
-
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Btk
Pyroptosis
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Cancer
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BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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-
-
HY-122113
-
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Src
Bcr-Abl
Apoptosis
Wee1
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Cancer
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PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-155587
-
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Others
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Cancer
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Hydroxy-PP 是一种有效的 CBR1 抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。Hydroxy-PP 还有效抑制细胞质酪氨酸激酶 Fyn,IC50 值为 5 nM。
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HY-118304
-
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FLT3
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-118304B
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FLT3
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-14435
-
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JAK
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Cancer
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吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
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HY-10501A
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PDGFR
VEGFR
c-Kit
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Cancer
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SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
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HY-10501
-
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HY-130680
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Syk
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Cancer
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Syk-IN-3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
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HY-50896S1
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HY-15492
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HY-50895S
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HY-100024
-
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Others
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Cancer
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NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50=0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
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HY-147316
-
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Others
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Cancer
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TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
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HY-161057
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HY-160167
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HY-13802
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GK 01140
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IKK
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Cancer
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SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
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HY-103097
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Phospholipase
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Others
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ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
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HY-126319
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VEGFR
EGFR
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Cancer
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SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。
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HY-118144
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BCRP
Src
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Cancer
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PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
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HY-147784
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Btk
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Cancer
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HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-153012
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HY-147316A
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Others
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Cancer
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TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
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HY-N6732
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HY-14596
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HY-123390
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Bcr-Abl
Akt
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Cancer
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DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
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HY-13314
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XL-647; EXEL-7647; KD-019
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EGFR
VEGFR
Ephrin Receptor
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Cancer
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Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
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HY-152849A
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HL5101 oxalate
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Boditrectinib oxalate 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib oxalate 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib oxalate 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
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HY-10981
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E7080
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VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
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Cancer
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仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-10644
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HY-108330
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HY-10981A
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E7080 mesylate
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VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
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Cancer
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仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-123506
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HY-110367A
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Src
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Others
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LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
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HY-10260S1
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HY-10260S
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ZD6474-d6
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
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HY-142932
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HY-112345
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FGFR
PDGFR
EGFR
Src
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Cancer
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PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
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HY-111138
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CZC-00008004
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EGFR
VEGFR
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Cancer
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CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFR 和 VEGFR2,且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
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HY-163471
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PDGFR
VEGFR
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Cancer
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PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
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HY-142517
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
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HY-142519
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
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HY-10158A
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SKI-606 hydrate
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Src
Bcr-Abl
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Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。
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HY-156635
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Tie
VEGFR
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Cardiovascular Disease
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
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HY-156637
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Tie
VEGFR
|
Cardiovascular Disease
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
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HY-13524
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HY-13979
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HY-12297
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Surufatinib; HMPL-012
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FGFR
VEGFR
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Cancer
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Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3,FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
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HY-107145
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HY-107145A
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HY-18819
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Bcr-Abl
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Cancer
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BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
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HY-13979A
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HY-131669
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Dasatinib carboxylic acid
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Drug Metabolite
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Others
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达沙替尼羧酸
Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
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HY-N0453S
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HY-144444
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EGFR
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Cancer
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NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-144445
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EGFR
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Cancer
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NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-21290
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Tyrosinase
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Cancer
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SU-4942 是一种酪氨酸激酶信号调节剂。SU-4942 抑制 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)。
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HY-101958
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AG82; Tyrphostin A 25; Tyrphostin AG 82; RG-50875
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EGFR
GPR35
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tyrphostin 25 (AG82) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶的特异性抑制剂。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂,IC50 值为 0.94 µM,EC50 值为 5.3 µM。
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HY-10185
-
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Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
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Inflammation/Immunology
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TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-10184
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Src
VEGFR
PDGFR
FGFR
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Cancer
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TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-152839
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BLU-263
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c-Kit
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Cancer
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Elenestinib (BLU-263) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。Elenestinib 抑制 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。
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HY-110026
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FLT3
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Cancer
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GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
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HY-N12041
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HY-50898
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HY-128893
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HY-101957
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HY-128571
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
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HY-145557
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CGT9486; PLX 9486
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c-Kit
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Cancer
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Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
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HY-125762
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Tyrosinase
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Cancer
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Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
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HY-10234A
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AZD0530 difumarate
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Src
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Cancer
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Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
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HY-163377
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HY-116116
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SIM010603
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c-Kit
RET
VEGFR
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Cancer
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Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
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HY-15424
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NSC 113939; 5-ITu
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Adenosine Kinase
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Cancer
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5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
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HY-162427
-
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Syk
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Endocrinology
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NMS-0963 (compound 1) 是脾酪氨酸激酶(SYK) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。
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HY-18314
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HY-136430
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JGK037
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EGFR
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Cancer
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JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
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HY-117900A
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Btk
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Inflammation/Immunology
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(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
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HY-148793
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-14674
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
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HY-19642A
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MGCD265 hydrochloride
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
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Cancer
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葛雷沙替尼盐酸盐
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
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HY-128757
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LOU064
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Btk
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Inflammation/Immunology
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Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
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HY-19642
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HY-10517
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HY-50898A
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GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
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EGFR
Autophagy
Ferroptosis
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Cancer
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二甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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HY-N0737A
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HY-50898B
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GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate
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EGFR
Autophagy
Ferroptosis
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Cancer
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二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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HY-10065
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AG-013736
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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阿昔替尼
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
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HY-137433
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D-0316
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-50898C
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GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
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EGFR
Ferroptosis
Autophagy
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Cancer
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甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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HY-N11675
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HY-156638
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Tie
VEGFR
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Cardiovascular Disease
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
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HY-15463
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STI571; CGP-57148B
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Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
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Cancer
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伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
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HY-163490
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Others
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Cancer
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PKMYT1-IN-1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶 (PKMYT1) 的抑制剂,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN-1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
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HY-117658
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Others
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Cardiovascular Disease
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GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
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HY-118532
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AG30
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EGFR
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Cancer
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Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
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HY-108935
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HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
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Cancer
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薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
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HY-160689
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UNC10112731
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c-Myc
c-Kit
Discoidin Domain Receptor
PDGFR
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Others
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GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂,能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶,在 1 μM 时,对 DDR2、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因有潜在影响。
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HY-10991
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HY-13223
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CP-868596
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FLT3
PDGFR
Autophagy
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Cancer
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Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
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HY-15749
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HY-109061
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YH25448; GNS-1480
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EGFR
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Cancer
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Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-13524A
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HY-109143
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ABBV-105
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Btk
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Inflammation/Immunology
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Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
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HY-10332
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(Z)-SU5416
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c-Met/HGFR
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Cancer
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(Z)-司马沙尼
Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
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HY-13302
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
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HY-13302B
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
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HY-144424
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Trk Receptor
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Cancer
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Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-10255A
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HY-125510
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TAM Receptor
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Others
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UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
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HY-120036
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Casein Kinase
Tyrosinase
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Cancer
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Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
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HY-15463S2
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STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
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Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
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Cancer
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伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
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HY-142512
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
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HY-101549
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UNC2371
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FLT3
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Cancer
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MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
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HY-144283
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Btk
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Cancer
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BLK-IN-1 (compound 1) 是一种选择性的共价的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 和 BTK 抑制剂,IC50 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN-1 可用于癌症研究。
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HY-19986
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VEGFR
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Cardiovascular Disease
Cancer
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AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
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HY-148871
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC)。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂) 和 ADC linker Mc-Val-Cit-PAB 组成。
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HY-149486
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FGFR
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Cancer
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FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性,抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
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HY-15511
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HY-108263
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CGP52421
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FLT3
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Cancer
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3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
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HY-13302C
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
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HY-131275
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Drug Metabolite
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Others
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Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
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HY-10234
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AZD0530
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Src
Autophagy
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Cancer
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塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
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HY-128758
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DYRK
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Cancer
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DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
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HY-117900
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Btk
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Inflammation/Immunology
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PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
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HY-128758A
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DYRK
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Cancer
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DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
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HY-145574
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HY-137433A
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D-0316 mesylate
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-112096S
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HY-W011266
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PDGFR
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Cancer
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JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
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HY-12044
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XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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HY-10981S
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E7080-d4
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VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
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Cancer
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乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-10981S1
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E7080-d5
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VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
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Cancer
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乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-133980
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Drug Metabolite
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Cancer
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O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示有效抗癌的活性。
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HY-10255
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HY-10205
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AZD2171
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
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Cancer
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西地尼布
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
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HY-19981A
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ARQ-087 Racemate
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FGFR
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Cancer
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Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。
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HY-112215
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HY-114356
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c-Met/HGFR
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Cancer
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BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
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HY-108372
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PROTAC Linker 2
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
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HY-108263S
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CGP52421-d5
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Isotope-Labeled Compounds
FLT3
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Cancer
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3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
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HY-14596S
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HY-136179
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HY-147413
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TQ-B3101
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EGFR
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Cancer
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Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
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HY-133980A
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Drug Metabolite
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Cancer
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O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
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HY-14596R
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HY-12768
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BLZ945
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c-Fms
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Cancer
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Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
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HY-13896
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
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HY-32721S
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EGFR
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Cancer
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来那替尼 d6
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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HY-50895G
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HY-12768A
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BLZ945 hydrochloride
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c-Fms
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Cancer
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Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
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HY-101837
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HY-16135A
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ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
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VEGFR
FGFR
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Others
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CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
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HY-16590
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HY-118203
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HY-13016S1
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HY-10186
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
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Cancer
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TG 100801 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
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HY-10187
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
|
Cancer
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TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
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HY-110193
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RET
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Cancer
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SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
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HY-138696
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XL092
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TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
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HY-50898S1
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HY-101466A
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FGFR
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Cancer
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E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
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HY-145691
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FLT3
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Cancer
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HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
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HY-50898S2
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HY-124267
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SOMG-833
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
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HY-10255AS
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HY-118269
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c-Met/HGFR
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Cancer
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OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性,并且耐受性良好。
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HY-108417
-
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STAT
JAK
Bcr-Abl
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Cancer
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Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
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HY-134481
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
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HY-50898S3
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HY-16135
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ESK981; BOL 303213X
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
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-
HY-117873
-
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c-Kit
RET
PDGFR
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Infection
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KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
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HY-101084
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HY-112809
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HY-135680
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I-OMe-AG 538
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IGF-1R
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Metabolic Disease
Cancer
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I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
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HY-10330
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SU11654; PHA 291639E
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PDGFR
VEGFR
c-Kit
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Cancer
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托西尼布
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
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HY-10330A
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SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
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PDGFR
VEGFR
c-Kit
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Cancer
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托西尼布磷酸盐
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能有效抑制 PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
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HY-50895A
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ZD-1839 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
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HY-13016S
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HY-12736
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HY-12736A
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Syk
PERK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
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HY-107459
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(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
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EGFR
STAT
JAK
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Cancer
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(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
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HY-144288
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Btk
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Cancer
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BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
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HY-15838
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HY-112299
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TAS6417; CLN-081
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
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HY-107591B
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IKK
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Inflammation/Immunology
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PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50: 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
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HY-50898S
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HY-P5904
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Caveolin-1 scaffolding domain peptide
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c-Met/HGFR
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Others
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Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
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HY-77493
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(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
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Others
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Cancer
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(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-163303
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
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HY-10255AS1
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HY-117548
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TAM Receptor
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Cancer
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UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
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HY-11107
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c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
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HY-144423
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Trk Receptor
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Cancer
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Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ]。
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HY-145690
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FLT3
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Cancer
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HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
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HY-N10411
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HY-151211
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Btk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
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HY-153951S
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Btk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
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HY-129390
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ICP-022
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Btk
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Cancer
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奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
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HY-148316
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VEGFR
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Cancer
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hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性,IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
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HY-10981S2
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HY-145844
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-50055
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Others
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Cancer
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EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
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HY-162407
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Btk
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Cancer
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I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性,IC50s 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
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HY-112161
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BMS-986195
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Btk
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Cancer
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Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
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HY-103439
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EGFR
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Cancer
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GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
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HY-101960A
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AG-183
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EGFR
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Others
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Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
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HY-15656
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HY-15656A
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HY-15771A
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ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
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Btk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-15771
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ONO-4059; GS-4059
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Btk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-119757
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SU1433; AG1433
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PDGFR
VEGFR
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Cancer
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Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
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HY-131257
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Drug Metabolite
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Others
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Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-133779
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Drug Metabolite
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Others
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吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-143546
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RET
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Cancer
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RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
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HY-10207
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CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
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Cancer
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多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-B0062
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TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
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Cancer
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多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-156432
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HY-163278
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Src
Apoptosis
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Cancer
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Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis) 作用。
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HY-149257
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JAK
STAT
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Cancer
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HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
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HY-150561
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Trk Receptor
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Cancer
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Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/C 的 IC50s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
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HY-50751
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ABT-869; AL-39324
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PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
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HY-123450
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Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
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Cancer
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S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
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HY-10252
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HY-109010
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HY-10065S
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AG-013736-13C,d3
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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阿昔替尼 13C,d3
Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
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HY-109189
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BPI-7711
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EGFR
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Cancer
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Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
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HY-139300
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HMPL-813
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EGFR
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Cancer
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Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-10407G
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VEGFR
EGFR
PDGFR
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Cancer
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SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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HY-149051
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Btk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
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HY-146524
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Trk Receptor
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Cancer
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TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
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HY-146523
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Trk Receptor
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Cancer
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TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
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HY-50683
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c-Met/HGFR
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Metabolic Disease
Cancer
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JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
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HY-50895
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ZD1839
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-10330S
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HY-N6856
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HY-100663
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EGFR
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Others
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吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-50895S1
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ZD1839-d6
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EGFR
Autophagy
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Cancer
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吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-50895B
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ZD 1839 dihydrochloride
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-10065S1
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AG-013736-d3
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VEGFR
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Cancer
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阿昔替尼 d3
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
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HY-122906
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c-Fms
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Inflammation/Immunology
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JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
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HY-109192
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SAR442168; PRN2246
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Btk
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Neurological Disease
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Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
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HY-137092
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SHP2
Phosphatase
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Cancer
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IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
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HY-156410
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。
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HY-50867
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CEP-701; KT-5555
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JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
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Cancer
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来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
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HY-P1111
-
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Src
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
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HY-P1111A
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Src
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
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HY-100499
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Tyrphostin B66; AG 528
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EGFR
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Cancer
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Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
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HY-50896S
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CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6
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EGFR
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Cancer
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埃罗替尼 d6
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-16576A
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TCS-PIM-1-4a
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Pim
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Cancer
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SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
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HY-101960
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(Z)-AG-183
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EGFR
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Others
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(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
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HY-10331
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BAY 73-4506
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
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Cancer
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瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-10331A
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BAY 73-4506 monohydrate
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
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Cancer
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瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-135334
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Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
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Cancer
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ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
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HY-139300A
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HMPL-813 succinate
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EGFR
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Cancer
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Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-10331B
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BAY 73-4506 mesylate
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VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
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Cancer
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Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-124637
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Others
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Neurological Disease
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ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
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HY-N12726
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HY-18303
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HY-150720
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JAK
IFNAR
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Inflammation/Immunology
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TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂,Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ,IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。
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HY-78263
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NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
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Src
Syk
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Cancer
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MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
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HY-101042
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Tyrphostin AG 494
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EGFR
CDK
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Cancer
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AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
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HY-124097
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Insulin Receptor
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Metabolic Disease
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HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
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HY-10206
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HY-50868
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INNO-406; NS-187
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Bcr-Abl
Src
Apoptosis
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Cancer
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巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-10206A
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MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
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c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
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Cancer
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Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
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HY-130854
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HY-10331S1
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BAY 73-4506-13C,d3
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
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Cancer
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瑞戈非尼-13C,d3
Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
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HY-156741
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
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HY-50687
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(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
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Others
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Cancer
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(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-16558
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2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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紫铆因
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
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HY-50895S2
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Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
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Cancer
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吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-103441
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EGFR
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Cancer
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JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
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HY-121828
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Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
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Cancer
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TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
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HY-156618
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ABSK011
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FGFR
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Cancer
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Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
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HY-123468
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HY-50896
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CP-358774; NSC 718781; OSI-774
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EGFR
Autophagy
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Cancer
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埃罗替尼
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-19834
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GDC-0853
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Btk
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Cancer
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Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
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HY-130616
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
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HY-111745
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
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HY-108485
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Src
Apoptosis
Fungal
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
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HY-116624
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
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HY-144680
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ZL-2313
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EGFR
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Cancer
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BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
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HY-152098
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EGFR
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Cancer
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HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M,IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
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HY-50895R
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ZD1839 (Standard)
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-117523
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(Z)-Tyrphostin RG13022
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EGFR
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Cancer
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(Z)-RG-13022 是一种酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂,优先抑制 EGFR TK 活性,抑制 EGF 刺激的培养细胞生长。(Z)-RG-13022 对 HN5 细胞的 DNA 合成表现出 11 μM 的 IC50,比 (E)-RG-13022 (IC50=38 μM) 强 3 倍以上。(Z)-RG-13022 可用于乳腺癌细胞的研究。
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HY-107367
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S-22611
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EGFR
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Cancer
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Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
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HY-N4201
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EGFR
Src
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Cancer
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β-羟基异戊酰基紫草素
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
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HY-107367A
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S-22611 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
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HY-155001
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c-Fms
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Others
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CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
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HY-15268
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HY-100434
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FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
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Cardiovascular Disease
Cancer
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PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
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HY-149007
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
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HY-10524
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HY-12972
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PF-06747775
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EGFR
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Cancer
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Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-147060
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DYRK
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Neurological Disease
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Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
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HY-109082
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SKI-O-703
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Syk
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Inflammation/Immunology
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Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
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HY-103440
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EGFR
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Cancer
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EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
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HY-13001
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HY-125102
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IGF-1R
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Cancer
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AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
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HY-10408
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c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
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Inflammation/Immunology
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Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
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HY-50905S
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-147619
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FGFR
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Cancer
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FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
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HY-147620
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FGFR
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Cancer
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FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
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HY-117049
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CDK
DYRK
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Neurological Disease
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Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
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HY-135334S
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HY-153896
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c-Met/HGFR
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Cancer
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LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
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HY-139534
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ROR
Apoptosis
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Cancer
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ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
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HY-50905
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CHIR-258; TKI258
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-16961
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HY-16961A
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HY-N12166
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Others
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Cardiovascular Disease
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2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 Wardomyces anomalus 的山酮衍生物。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 具有显著的抗氧化活性。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 能够用于治疗心血管疾病的研究。
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HY-13775
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JAK
Apoptosis
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Cancer
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XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
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HY-137460
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K0706
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Bcr-Abl
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Cancer
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Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
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HY-112823B
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HS-10296 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-112823
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HS-10296
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EGFR
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Cancer
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阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-129550
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EGFR
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Cancer
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BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
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HY-147414
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PF-114
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Bcr-Abl
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Cancer
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Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I),9.5 nM (ABLE255K),2.0 nM (ABLF317I),7.4 nM (ABLG250E),1.0 nM (ABLH396P),2.8 nM (ABLM351T),12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。
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HY-13342AS
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YN968D1-d8 free base
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Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
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Cancer
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Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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HY-147183
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-147183A
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-147183B
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-131088
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-L081
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134 compounds
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蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
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HY-L015
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575 compounds
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PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-50895G
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ZD1839 (GMP)
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Fluorescent Dye
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吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
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-
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HY-10407G
-
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Fluorescent Dye
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SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
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HY-P5904
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Caveolin-1 scaffolding domain peptide
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c-Met/HGFR
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Others
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Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
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HY-P2372
-
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Peptides
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Others
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P60v-src(137-157) 是一种合成肽,可抑制 p60v-src 的酪氨酸激酶活性 (IC50: 7.5 μM)。
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HY-P3788
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Peptides
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Others
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Ac-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是一种多肽,可用于合成抑制毛发生长的酪氨酸激酶抑制剂。
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HY-P1111A
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Src
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99969
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EGFR
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Cancer
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Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-N0198
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HY-N2506
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HY-18963
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HY-N6732
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HY-14596
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HY-N12041
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HY-N0737A
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HY-N11675
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HY-14596R
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HY-N6856
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HY-N12726
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HY-16558
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HY-108485
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HY-N4201
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HY-N12166
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Cardiovascular Disease
Structural Classification
Flavonoids
Microorganisms
Classification of Application Fields
Source classification
Marine natural products
Other Flavonoids
Disease Research Fields
Marine microorganism
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Others
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2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 Wardomyces anomalus 的山酮衍生物。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 具有显著的抗氧化活性。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 能够用于治疗心血管疾病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-10331S
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Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
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- HY-10181S
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Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
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- HY-15656S
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Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
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- HY-15463S
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Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
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- HY-101474S
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Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
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- HY-15463S1
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Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
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- HY-10159S
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Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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- HY-132549S
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Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
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- HY-101474BS
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(R)-Zanubrutinib-d5 是 (R)-Zanubrutinib 氘代物。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
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- HY-152852S
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Mefatinib-d6 free base (Mifanertinib-d6) 是 Mefatinib 的氘代物。Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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- HY-50896S1
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Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
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- HY-50895S
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Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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- HY-10260S1
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Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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- HY-10260S
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Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
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- HY-N0453S
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Hypericin-d10 是 Hypericin 的氘代物。Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物,具有极强的抗病毒作用,也具有抗肿瘤效果。
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- HY-15463S2
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Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
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- HY-112096S
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eCF506-d5 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
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- HY-10981S
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Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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- HY-10981S1
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Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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- HY-108263S
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3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
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- HY-14596S
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Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
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- HY-32721S
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Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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- HY-13016S1
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Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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- HY-50898S1
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Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-50898S2
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Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-10255AS
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Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
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- HY-50898S3
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Lapatinib-d4-1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-13016S
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Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
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- HY-50898S
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Lapatinib-d4 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-10255AS1
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Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
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- HY-153951S
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BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
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- HY-10981S2
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Lenvatinib-15N,d4 是 15N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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- HY-10065S
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Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
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- HY-10330S
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Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
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- HY-50895S1
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Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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- HY-10065S1
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Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
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- HY-50896S
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Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-10331S1
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Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
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- HY-50895S2
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Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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- HY-50905S
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Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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- HY-135334S
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ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
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- HY-13342AS
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Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-139300A
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HMPL-813 succinate
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炔烃
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Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-50896S1
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CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6
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炔烃
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Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
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- HY-148793
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炔烃
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Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-139300
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HMPL-813
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炔烃
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Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-50896S
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CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6
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炔烃
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Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-50896
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CP-358774; NSC 718781; OSI-774
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炔烃
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Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-131088
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叠氮化物
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N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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